<tbody id="5lyhc"></tbody>
<dd id="5lyhc"><track id="5lyhc"></track></dd>

  • <button id="5lyhc"><acronym id="5lyhc"></acronym></button>

    <rp id="5lyhc"></rp>
    收藏本站
    《江苏大学》 2019年
    收藏 | 手机打开
    二维码
    手机客户端打开本文

    生姜中活性成分6-姜酚的纳米制剂研究

    韦秋雨  
    【摘要】:生姜是一种历史悠久的药食同源植物,作为一种香料同时也是一种药材在中国、印度、墨西哥等多个国家广泛使用。作为一种传统中药材,生姜具有解表散寒、降逆止呕等功效,国内外药理研究均表明生姜具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抑菌、改善心脑血管系统等多种药理活性。生姜中具有上百种化学成分,其中6-姜酚是生姜中主要的活性部位——姜辣素中含量最多、最具代表性的成分,在生姜的多种药理活性研究中被当做客观评价指标。研究表明6-姜酚具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化、调节血糖血脂等多种活性。然而由于自身溶解性差,6-姜酚的生物利用度较低,这阻碍了其进一步临床应用。基于这一问题,本课题采用了新型纳米药物传递系统对6-姜酚进行包载,通过将6-姜酚包封于纳米级药物载体内部来达到改善其水溶性,以及进一步提高其生物利用度的目的。第一章综述本章从三个方面对于课题主要涉及内容进行了文献综述。首先对生姜主要药理活性及活性成分的研究现状进行了综述;随后介绍了生姜中主要活性成分6-姜酚的研究现状,包括其分离纯化方法、国内外研究的主要药理活性、以及6-姜酚制剂相关研究;第三个方面综述了纳米制剂作为一种新型药物传递系统所具备的一些优点,以及主要纳米剂型的研究。第二章生姜中6-姜酚的提取分离纯化及处方前研究本章采用乙醇作为溶剂的溶剂提取法对生姜进行了提取,随后采用硅胶柱层析对提取物中的6-姜酚进行了分离纯化,并进行了结构鉴定;结果显示乙醇提取法提取所得姜辣素中6-姜酚含量为54.5 mg/g,通过硅胶柱层析分离纯化出纯度高于98%的产物,鉴定结果表明产物确为6-姜酚。分别建立了用于6-姜酚体内外样品分析的高效液相色谱分析方法,并分别进行了方法学验证;考察结果表明体内外分析方法均符合方法学要求,所建立的6-姜酚体外分析方法专属性良好,线性范围1-200μg/mL,定量限和检测限分别为0.5μg/mL和0.1μg/mL,日内及日间精密度均满足方法学考察要求;建立的6-姜酚体内样品分析方法专属性好,在不同生物样品中均具有良好线性,日内及日间精密度均小于4%,方法回收率均良好。测定了6-姜酚在不同pH介质中的平衡溶解度,结果显示6-姜酚在水、pH 1.2HCL以及pH 7.4 PBS中的平衡溶解度分别为252.31μg/mL、226.24μg/mL、以及258.87μg/mL,表明6-姜酚水溶性不佳。第三章6-姜酚纳米结构脂质载体的制备及体内外评价本章采用高压均质法制备了包载6-姜酚的纳米结构脂质载体,以正交试验设计优化了制剂处方,随后对最优处方制备的6-姜酚纳米结构脂质载体进行了评价。筛选出的最优处方组成为:固态脂质单硬脂酸甘油酯2.5%,液态脂质辛癸酸甘油酯2.5%,混合表面活性剂吐温80与泊洛沙姆188 6%,以及药脂比1:10,处方其余部分为水;以最优处方制备的制剂呈均匀的球形,平均粒径和zeta电位分别为63.59±5.54 nm以及-12.18±1.06 mV,6-姜酚的包封率和载药量分别达到76.71±1.11%和1.17±0.35%,X射线衍射及差示扫描量热法表征的结果均能说明6-姜酚纳米结构脂质载体成功制备;体外释放结果表明6-姜酚能够从纳米结构脂质载体中缓慢释放,表明该剂型能够有效延长药物体内作用时间;对6-姜酚原料药及纳米结构脂质载体的大鼠口服药动学进行了考察,结果显示口服给药后6-姜酚纳米结构脂质载体给药组各时间点的血药浓度以及体内药动学参数均明显高于6-姜酚原料药给药组,其中T_(1/2)和MRT分别提高至6-姜酚原料药的2.62和2.97倍。纳米结构脂质载体口服给药后表现出药物缓释作用,同时显著提高了6-姜酚的生物利用度。第四章6-姜酚聚合物胶束的制备及体内外评价本章以聚乙二醇-聚ε-己内酯(PEG-PCL)和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,采用溶剂注入法制备了6-姜酚聚合物胶束。对聚合物胶束制剂处方进行了单因素筛选,得到最优处方配比为PEG-PCL:TPGS 1:1,即各加入25mg,同时6-姜酚加入量为10 mg;体外评价结果表明以最优处方制备的6-姜酚聚合物胶束的平均粒径为73.24±2.84 nm,多分散系数为0.129±0.03,平均电位为-2.74±0.92 mV,包封率和载药量分别测定计算得79.31±0.39%以及4.58±0.05%,体外释放结果显示聚合物胶束能够显著提高6-姜酚的溶解度以及溶解速率;此外还对6-姜酚原料药与聚合物胶束制剂的大鼠口服药动学以及小鼠组织分布进行了考察,药动学结果表明6-姜酚聚合物胶束在大鼠体内的血药浓度峰值C_(max),MRT以及AUC分别提高至原料药的553.4%、118.9%以及359.0%,说明聚合物胶束显著提高了6-姜酚的口服生物利用度;组织分布结果显示聚合物胶束给药组于给药后5 min,30 min以及60 min时间点在小鼠各组织中的药物浓度均高于6-姜酚原料药给药组,结果表明聚合物胶束提高了6-姜酚在小鼠体内各组织中的分布,同时表现出一定的脑组织靶向分布。
    【学位授予单位】:江苏大学
    【学位级别】:硕士
    【学位授予年份】:2019
    【分类号】:R943

    【参考文献】
    中国期刊全文数据库 前5条
    1 宋琳琳;沙靖全;张磊;张义秀;;生姜粗多糖的提取及对脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用[J];辽宁中医杂志;2015年12期
    2 项敏;郭嘉;刘竞博;梅军;王正裔;罗炎烽;;姜辣素提取与分离纯化工艺的研究进展[J];化学与生物工程;2015年05期
    3 夏树林;吴庆松;;生姜多糖的提取及其抗疲劳作用[J];江苏农业科学;2014年04期
    4 陈莉华;左林艳;唐玉坚;;微波辅助乙醇提取姜辣素及其对油脂的抗氧化性研究[J];食品科学;2011年04期
    5 杨雷香;周长新;黄可新;宋丽艳;郑群雄;于荣敏;张荣平;伍义行;曾苏;郑汉其;赵昱;李校;瞿佳;;生姜中二苯庚烷类化合物的抗氧化和细胞毒活性研究[J];中国中药杂志;2009年03期
    【共引文献】
    中国期刊全文数据库 前10条
    1 邢晓晓;田卫环;;超临界CO_2萃取生姜油中姜辣素含量的测定[J];食品工业科技;2015年23期
    2 刘品华;杨涛;刘明研;杨芬;;四种香料抗猪油氧化性的研究[J];食品工业;2015年10期
    3 杨涛;韩磊;冯国强;宋培培;刘品华;;小黑药总黄酮抗氧化性研究[J];现代农业科技;2015年17期
    4 王颖;曾霞;周天;王一飞;;响应面法优化微波提取生姜多糖的工艺[J];食品研究与开发;2015年13期
    5 项敏;郭嘉;刘竞博;梅军;王正裔;罗炎烽;;姜辣素提取与分离纯化工艺的研究进展[J];化学与生物工程;2015年05期
    6 陈莉华;贺诚志;谭林艳;廖微;王晓静;;红果参提取物的抗氧化活性研究[J];天然产物研究与开发;2014年02期
    7 陈莉华;吴玲;李林芝;贺玲芝;;玄参总三萜提取物制备及其抗氧化生物活性研究[J];林产化学与工业;2013年06期
    8 陈莉华;张烨;李三艳;;半枝莲黄酮的超声提取及其抗氧化活性[J];生物加工过程;2013年04期
    9 陈莉华;谭林艳;肖斌;贺诚志;朱健;;金樱子与葡萄皮中原花青素的抗氧化活性比较[J];林产化学与工业;2013年03期
    10 陈莉华;曾毅;李超;李雄辉;;猕猴桃根总黄酮的超声提取及抗氧化活性[J];精细化工;2013年04期
    【二级参考文献】
    中国期刊全文数据库 前10条
    1 黄四平;;超声萃取陕西黄姜中姜酚的工艺研究[J];应用化工;2014年02期
    2 严娟;蔡志翔;张斌斌;钱巍;俞明亮;;桃果肉总酚提取和测定方法的研究[J];江苏农业学报;2013年03期
    3 谷枫;孙国辉;麻浩;朱婷;张贵强;单俊杰;;天然多糖抗运动性疲劳的研究进展[J];中国新药杂志;2013年06期
    4 蒋彦婕;吴纪中;张巧凤;蔡士宾;;紫小麦麸皮花色苷提取工艺及其结构[J];江苏农业学报;2012年05期
    5 王琛;石太渊;;双酶酶解法提取姜油树脂工艺优化[J];食品科学;2011年12期
    6 王艳;杜爱玲;薛岩明;杜爱琴;;D4020大孔树脂分离姜油树脂中的姜酚[J];山东大学学报(工学版);2011年03期
    7 王晓梅;张忠山;郑卫红;赵明星;;生姜多糖的提取纯化工艺及鉴定[J];中国调味品;2011年05期
    8 陈莉华;左林艳;唐玉坚;;微波辅助乙醇提取姜辣素及其对油脂的抗氧化性研究[J];食品科学;2011年04期
    9 乔庆亮;杜琪珍;;高速逆流色谱与大孔吸附树脂柱色谱结合分离制备生姜中的6-姜酚[J];食品科技;2010年10期
    10 张翔;;乳酸堆积与骨骼肌疲劳研究评述[J];山西师大体育学院学报;2010年02期
    【相似文献】
    中国期刊全文数据库 前10条
    1 张南炀;潘钰;吴虢东;曾跃勤;陈亮;;6-姜酚治疗实验性自身免疫性脑脊髓炎的免疫学机制[J];昆明医科大学学报;2018年12期
    2 耿彤;吴晓磊;王志伟;;姜活性成分6-姜酚药代动力学研究进展[J];药学研究;2017年04期
    3 于海;马龙利;陈可可;余德顺;;柱层析纯化6-姜酚的工艺研究[J];湖北农业科学;2017年19期
    4 于艳静;锁然;于艳敏;夏威;张丹;彭松;;大孔吸附树脂纯化生姜中6-姜酚的研究[J];中国食品学报;2013年08期
    5 李立;朱晓薇;李爽;;高效液相色谱法测定生姜中6-姜酚的含量[J];天津中医药大学学报;2012年01期
    6 马武开;周静;刘丽敏;姚血明;钟琴;唐芳;安阳;黄颖;王莹;刘正奇;;姜酚胶丸治疗类风湿关节炎临床研究[J];中国中医药信息杂志;2012年10期
    7 史进程;彭宁;黄雪松;;温度和酒度对姜酒中6-姜酚的影响[J];广东农业科学;2011年14期
    8 罗少华;邵伟;龚大春;;RP-HPLC测定干姜中6-姜酚的含量[J];农产品加工(学刊);2011年12期
    9 孙承铭;谢岱希;郑文华;;6-姜酚对脑缺血损伤模型小鼠的保护作用[J];山东医药;2011年52期
    10 谢自斌;郭琳;龙瑞蓉;蒋晓辉;;高效液相色谱法测定姜酚胶丸中6-姜酚的含量[J];中南药学;2010年02期
    中国重要会议论文全文数据库 前10条
    1 王晓莉;容蓉;杨勇;吕青涛;巩丽丽;;不同制法的四逆汤中6-姜酚含量测定[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年
    2 朱海扬;曾慧兰;韩新爱;黄雪松;古建泉;钟启;;姜酚对MOLT 4细胞株增殖及凋亡作用的研究[A];第12届全国实验血液学会议论文摘要[C];2009年
    3 韩新爱;曾慧兰;葛峰;黄雪松;古建泉;贾海涛;钟启;朱海扬;郁志;卢育洪;张学利;何庆瑜;;6-姜酚对K562细胞生物学特性的影响及蛋白质组学研究[A];第12届全国实验血液学会议论文摘要[C];2009年
    4 张永鑫;李俊松;蔡宝昌;;HPLC法同时测定姜及其不同炮制品中5种姜辣素的含量[A];中华中医药学会中药炮制分会2011年学术年会论文集[C];2011年
    5 宣伟东;卞俊;刘娟;王朝武;袁兵;;生姜抗晕动病有效部位化学成分分析[A];2009年中国药学大会暨第九届中国药师周论文集[C];2009年
    6 宣伟东;卞俊;刘娟;王朝武;袁兵;;生姜抗晕动病有效部位化学成分分析[A];2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集[C];2010年
    7 卫莹芳;周元雳;汪晓辉;龙飞;吴晓仪;杨婷;;犍为干姜适宜加工方法的研究[A];2007年中华中医药学会第八届中药鉴定学术研讨会、2007年中国中西医结合学会中药专业委员会全国中药学术研讨会论文集[C];2007年
    8 韩燕全;左冬;夏伦祝;;基于UPLC快速测定3种姜酚含量的生姜干燥工艺研究[A];中国成人医药教育论坛(4)[C];2011年
    9 卫莹芳;汪晓辉;周元雳;龙飞;张盈娇;代琪;;HPLC法测定干姜中辛辣成分的含量[A];药用植物研究与中药现代化——第四届全国药用植物学与植物药学术研讨会论文集[C];2004年
    10 孙森;陈青山;葛继芸;刘翔;张海;张国庆;;基于指标性成分药代动力学变化的四逆汤配伍规律研究[A];2016年中国药学大会暨第十六届中国药师周论文集[C];2016年
    中国重要报纸全文数据库 前1条
    1 潘波;煎药,不可随意用姜[N];人民政协报;2004年
    中国博士学位论文全文数据库 前6条
    1 张芳;铜陵白姜姜酚的制备、抗癌活性及机理[D];合肥工业大学;2017年
    2 王少鹏;6-姜酚对过氧化氢致HUVEC损伤的保护作用及机制探讨[D];大连医科大学;2014年
    3 杨光;6-姜酚生物学作用的细胞与分子机制研究[D];大连医科大学;2011年
    4 向云亚;6-姜酚在大鼠肝微粒体中的代谢研究[D];广州中医药大学;2013年
    5 刘伟;姜酚抑菌作用及姜酚—壳聚糖复合膜性质与应用研究[D];中国农业大学;2015年
    6 韩亮;橘皮汤有效部位制剂开发及其主要成分药物动力学研究[D];广州中医药大学;2017年
    中国硕士学位论文全文数据库 前10条
    1 赵位昆;不同剂量6-姜酚对心肌缺血再灌注损伤炎症反应的影响[D];桂林医学院;2019年
    2 韦秋雨;生姜中活性成分6-姜酚的纳米制剂研究[D];江苏大学;2019年
    3 谷文光;6-姜酚增强VEGFa/VEGFR2结合增加血管渗透性抑制肿瘤演进[D];南开大学;2017年
    4 闫金奎;6-姜酚的提取、纯化与应用[D];暨南大学;2008年
    5 傅松文;6-姜酚对阿尔茨海默病的神经保护作用及其机制研究[D];广西医科大学;2015年
    6 韩新爱;6-姜酚诱导慢性粒细胞白血病K562细胞凋亡的蛋白质组学研究[D];暨南大学;2010年
    7 刘丽敏;姜酚胶丸治疗类风湿关节炎临床与实验研究[D];贵阳中医学院;2012年
    8 王哲;干姜化学成分的研究[D];吉林大学;2013年
    9 杜瑞;6-姜酚肟对PC12细胞的抗凋亡保护作用和促分化作用[D];暨南大学;2008年
    10 朱海扬;6-姜酚对人白血病Molt4细胞K562细胞增殖及凋亡的影响[D];暨南大学;2010年
    中国知网广告投放
     快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
    • 400-819-9993
    • 010-62791813
    • 010-62985026


    福利黄片